Aktuality
Odborný seminář: Praktické aspekty "counter current" chromatografie
Interní seminář: Cupper-free click reactions - current state of arte
Interní seminář: Possibility of novel linkers for SPOS
Interní seminář: New systems for fluorescent labeling of mitochondria
Interní seminář: Labile or resistant Rink resin
Interní seminář: Unexpected reaction or hydrazones on solid support under base treatment
Odborné semináře:
| Datum: | 18.3.2014 |
| Přednášející: | Tomáš Holas |
| Název: | Praktické aspekty "counter current" chromatografie |
| Název anglicky: | Practical aspects of counter current chromatography |
| Abstrakt česky: | Vysokoúčinná counter current chromatografie je vynikajícím nástrojem pro praktickou purifikaci různých typů molekul. Stacionární i mobilní fáze jsou tvořeny kapalinami, mezi nimiž dochází k mnohonásodbné extrakci vzorku. Separace látek je pak závislá na distribuční konstantě. Tato chromatografie může být prováděna na reverzní fázi nebo v iontoměničovém módu. Výhoda tohoto typu chromatografie je vysoká kapacity a rozdílná selektivita ve srovnání s klasiskou silikagelovou fází. Seminář bude zaměřen na příklady praktického použití tohoto typu chromatografie. |
| Abstrakt anglicky: | High Performance Counter Current Chromatography is excellent approach to preparative purification of several types of molecules. The stationary phase is liquid and it is retained in coil by centrifugal force. Mobile phase is liquid and it is transferred through it. During the chromatography thousands of transfers run over (extractions). The substances separation is dependent on distribution constant in stationary and mobile phase. CCC could be carry out in direct or reverse phase mode or in ion exchange mode. The benefit of CCC is lower cost of stationary phase, higher capacity and different selectivity in comparison with silicagel. In presentation few chromatography examples were demonstrated. |
| Datum: | 12.11.2013 |
| Přednášející: | Dr. Yogesh Sanghvi |
| Název: | Green Process Chemistry: Novel Nucleoside Transformations Using Biocatalysis |
| Název anglicky: | Encapsulation of Active Species in Inorganic Matrices – from Small Molecules to Proteins |
| Abstrakt česky: | |
| Abstrakt anglicky: | The seminary is focused on the environmental friendly synthesis of nucleosides derived from natural bases and their analogues. At first the lecture will describe the term of „green chemistry“ in aspect of used chemicals and processes and will describe some general differences between traditional and green chemistry. The special attention will be paid to comparison of synthesis and isolation of compounds from natural sources with respect of the economical and ecological aspects. The green chemistry procedures will be demonstrated on synthesis of various derivatives of natural nucleosides via enzymatic catalysis, semisynthetic and fully synthetic procedures and the limitation of all these approaches will be discussed. The transformation of the green chemistry procedures to oligonucleotide synthesis and modification will be then discussed separately. The lecture will include all other relevant topics connected with the synthesis like stereoselectivity, regioselectivity, purification, separation of isomers and possibilities of scale-up of these procedures to industrial scale. |
| Datum: | 6. 5. 2013 |
| Přednášející: | John Bartlet |
| Název: | Enkapsulace aktivních látek do anorganických matric - od malých molekul po proteiny. |
| Název anglicky: | Encapsulation of Active Species in Inorganic Matrices – from Small Molecules to Proteins |
| Abstrakt česky: | |
| Abstrakt anglicky: | Sol gel chemistry provides the „nanostructural engineer“ with a range of techniques for producing inorganic materials with controlled nanostructures. This talk will describe a generic approach to the synthesis of sol gel silica matrices for encapsulating organic and bioactive molecules, and controlling their subsequent release into aqueous media over periods ranging from hours to months. The bioactive species are incorporated into the matrix during gelation at, or near, ambient temperature. The internal nanostructure of the gels (pore volume, size and tortuosity, and surface chemistry), which controls the release kinetics of the bioactive species, can be precisely tailored by varying such sol-gel processing parameters as the water to aloxide ratio, pH, alkoxide concentration, aging, and drying conditions. Hence, the release rate of the encapsulated species is controlled by adapting the structure of the internal pore network to the physico-chemical properties of the bioactive molecule. Interactions between the matrix and the encapsulated species can be minimized by functionalisation of the internal surface, and bioactives ranging from small drug molecules to larger species such as enzymes, proteins and bacteria can be readily encapsulated. Combining emulsion synthesis with sol-gel processing enables the carrier to be produced in the form of monodispersed, spherical particles, with internal nanostructures (and corresponding release characteristics) essentially identical to those of the equivalent bulk gels. The size of the monodisperse spheres (< 50 to > 1000 nm) is controlled by manipulating the chemistry of the emulsion system. The ability to independently control the release rate and particle size renders this technology particularly attractive for a variety of applications, including passive, in vivo targeting of different organs and tumors. |
| Datum: | 3. 12. 2012 |
| Přednášející: | Mgr. Tomáš Ručil |
| Název: | N-alkylace 3,5-dioxo-2-fenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazin-6-karbonitrilu za využití Mitsunobu reakce |
| Název anglicky: | N-alkylation of 3,5-dioxo-2-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazine-6-carbonitrile via Mitsunobu reaction |
| Abstrakt česky: | Deriváty triazinu patří do skupiny poměrně málo prozkoumaných látek, a to i přesto, že jejich struktura je významně podobná struktuře pyrimidinových bází. Biologické vlastnosti N-substituovaných derivátů triazinu byly dosud poměrně málo zkoumány, proto byla zaměřena pozornost právě na tento typ sloučenin. K přípravě derivátů byla vybrána několik desítek let stará reakce pojmenovaná po svém objeviteli – Oyo Mitsunobu. Výběr na tuto reakci padl zejména z důvodu její snadné proveditelnosti a relativně vysokým výtěžkům.
Výchozí látka, 2-fenyl-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazin-6-karbonitril, obsahuje pouze jednu funkční skupinu, imidickou N-H skupinu, vhodnou pro alkylaci alkoholem za podmínek Mitsunobu reakce. Tato skutečnost umožňuje dobrou proveditelnost reakce a snadné přečištění surové reakční směsi. Nejprve byly provedeny reakce se skupinou primárních aminoalkoholů, kde amin se nachází v terciární formě. Tato část práce byla již publikována v rámci diplomové práce. Nyní je však v plánu provést reakce taktéž s primárními aminoalkoholy, kde ovšem amin není terciární, avšak je chráněn Boc-skupinou. Tato skutečnost nám dovolí provést po odchránění aminu reakce vedoucí k cyklizaci. Cyklizace by měla nastat mezi volnou aminoskupinou a karbonylovou funkcí v molekule triazinu Všechny výsledné i dílčí produkty nejsou doposud v odborné literatuře popsané, není popsána jak jejich příprava, tak ani jejich fyzikální, chemické nebo biologické vlastnosti. Navrhovatel projektu má ambici tuto díru zacelit, výsledný soubor látek bude podroben biologickému testování (cytotoxická a antimikrobiální aktivita). |
| Abstrakt anglicky: | Triazine derivates belong to group of compounds, that are not well-known, despite the fact, that the structure of triazine is very similar to the structure of pyrimidine bases. Biological properties of N-substituted derivates of triazines have been poorly explored. Therefore we have focused our attention on this type of compounds. We chose several decades old reaction, that is named after his discover – Oyo Mitsunobu. The reasons, why we chose this reaction, are relatively high yields and easy manual practicability.
Starting compound, 3,5-dioxo-2-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazine-6-carbonitril, contains the only one functional group, imidic N-H function. This functionality is available for alkylation via Mitsunobu reaction. First of all, reactions of primary aminoalcoholes containing terciary amine will be tested. Then, reactions of primary aminoalcoholes, where amine is protected by Boc-group, will be performed. Changing type of amine allow us, after deprotection, to carry out a cyclization. The cyclization should take place between the aminogroup and the carbonyle function in the skelet of the triazine. All reaction components haven´t been described in scientific literature, preparation of derivates of triazine cannot be found, also biological, physical and chemical properties haven´t been explored. Proposers of this project want to take advantage of the situation and complete this information. Set of target compounds will be biologically tested (cytotoxic and antimicrobical activity). |
| Datum: | 3. 12. 2012 |
| Přednášející: | Mgr. Veronika Fülöpová |
| Název: | Syntéza trisubstituovaných derivátů benzo[1,4]-diazepin-5-onu na pevné fázi |
| Název anglicky: | Solid-Phase Synthesis of Trisubstituted Benzo[1,4]-Diazepin-5-one Derivatives |
| Abstrakt česky: | Předložený výzkum je zaměřen na přípravu 3,4-dihydro-benzo[e][1,4]diazepin-5-onů se třemi diverzními pozicemi za pomocí syntézy na pevné fázi. Jako výchozí materiál slouží různorodé primární aminy, které byly imobilizovány na polystyrenovou pryskyřici přes strukturně odlišné, kysele labilní linkery. Navázané aminy byly dále převedeny na α-aminoketony 4-nitrobenzensulfonylchloridem (4-Nos-Cl) a následně alkylovány α-bromoketony. Odštěpením 4-Nos skupiny vznikl sekundární amin, který byl acylován rozmanitými o-benzoovými kyselinami. Následkem redukce nitro skupiny došlo na pevné fázi ke spontánní cyklizaci za vzniku benzodiazepinů. Po odštěpení produktů z pryskyřice byly finální látky získány ve velmi dobré, surové čistotě a s vyhovujícím výtěžkem. Tento fakt umožňuje aplikovat vyvinutou metodu pro syntézu chemických knihoven odpovídajících derivátů. |
| Abstrakt anglicky: | This research is focused on the Solid-phase synthesis of 3,4-dihydro-benzo[e][1,4]diazepin-5-ones with three diversity positions. Various primary amines were used as the starting material and immobilized on the polystyrene resin equipped with different acid-labile linkers. Polymer supported amines were converted to α-aminoketones with the use of their sulfonylation with the 4-nitrobenzensulfonylchoride (4-Nos-Cl) and subsequent alkylation with α-bromoketones. After the cleavage of the 4-Nos group the corresponding α-aminoketones were acylated with variol o-nitrobenzoic acids. Reduction of the nitro group followed by spontaneous on-resin ring closure gave the target immobilized benzodiazepines. After acid-mediated cleavage the products were obtained in very good, crude purity and satisfactory yields which makes the developed method applicable for simple library synthesis of the corresponding derivatives in a combinatorial fashion. |
| Datum: | 3. 12. 2012 |
| Přednášející: | RNDr. Milan Urban, Ph.D. |
| Název: | Lupanové a oleananové triterpenoidy s protinádorovou aktivitou |
| Název anglicky: | Lupane and Oleanane triterpenoids with Anti Tumor Activitye |
| Abstrakt česky: | Triterpenoidy jsou přírodní látky, které se vyskytují skoro ve všech živých organizmech, nejvíce v rostlinách. Mnoho z nich má rozličné biologické aktivity. Ve výzkumné skupině Betulininy jsme se zaměřili hlavně na deriváty lupanu a oleananu s protinádorovými účinky. Během výzkumu byly syntetizovány stovky nových sloučenin, přírodní materiál byl použit jako výchozí látky. In vitro a in vivo cytotoxická aktivita nových sloučenin byla změřena. Přednáška je zaměřena hlavně na sloučeniny s heterocyklem připojeným k triterpenoidnimu skeletu, vztahy mezi strukturou a aktivitou jsou diskutovány a přednáška zahrnuje i návrhy možných farmakoforů. |
| Abstrakt anglicky: | Triterpenoids are natural compounds wide spread in all living organizms, especially in plants. Many of them possess various biological activities. In the research group Betulinines, we turned our attention towards lupane and oleanane derivatives with antitumor activity. During the research, hundreds of new compounds were synthesized starting from natural sources and their in vitro and in vivo cytotoxicity was measured. The talk is mainly focused on compounds with a heterocyclic moiety connected to the triterpenoid skeleton, structure-activity relationships are discussed as well as possible pharmacophores. |
| Datum: | 6. 6. 2012 |
| Přednášející: | Ameneh Tatar |
| Název: | Synthesis of molecular tweezers based on Tröger's base |
| Název anglicky: | Synthesis of molecular tweezers based on Tröger's base |
| Abstrakt česky: | Molekulární pinzety patří do oblasti hojně studovaných supramolekulárních materiálů, které nacházejí své uplatnění v oblasti receptorů různých organických sloučenin. Důležitým aspektem je stabilita vzniklého komplexu a jeho fyzikálně chemické vlastnosti, které se dají využít např. v oblasti vývoje nových senzorů, kdy dochází při tvorbě komplexu ke změně spektrálních vlastností analytu. Diskutována byla příprava molekulárních pinzet na bázi bis-Trogerových bazí, metody jejich analýzy a studia vazebných vlastností |
| Abstrakt anglicky: | Molecular tweezers belong to the group of intensively studied supramolecular materials, which are able to serve as receptors of various organic compounds. The important aspect is stability of formed complex and its physico-chemical properties, which can be used e.g. in area of development of new senzors. In this case spectral properties of analyte are changed, when the complex is formed. The preparation of Tröger's base, methods of their analyses, study of their binding properties was the main goal of the seminary. |
| Fotogalerie: | http://kombichem.upol.cz/fotogalerie.php#gal9 |
| Datum: | 29. 5. 2012 |
| Přednášející: | doc. RNDr. Evžen Amler, CSc.; Ing. Lukáš Zubal |
| Název česky: | Funkcionalizovaná nanovlákna v regenerativní medicíně; Nosiče pro tkáňové inženýrství - review |
| Název anglicky: | Functionalized Nanofibers in Regenerative Medicine; Supports for Tissue Engineering |
| Abstrakt česky: | Seminář byl zaměřen na problematiku tkáňového inženýrství, které je jednou z nejvíce se rozvíjejících oblastí na pomezí chemie, biologie a medicíny. Posluchači byli seznámeni s novými trendy v oblasti vývoje polymerních nosičů pro adhezi a diferenciaci kmenových buněk, čímž se vytváří základní materiál pro regeneraci postižených tkání. Demonstrovány byly chemické přístupy pro získávání těchto materiálů a dále medicínské aplikace jak ve fázi klinických zkoušek, tak ve praktickém používání. |
| Abstrakt anglicky: | |
| Fotogalerie: | http://kombichem.upol.cz/fotogalerie.php#gal8 |
| Datum: | 22. 9. 2011 |
| Název česky: | Úvod do syntézy na pevné fázi v organické chemii |
| Název anglicky: | Introduction to Solid-Phase Organic Chemistry |
| Abstrakt česky: | V rámci přednášky byli posluchači seznámeni s podstatou metodiky syntézy na pevné fázi, jejími výhodami a nevýhodami ve srovnání s klasickou syntézou v roztoku a s technickým prováděním jednotlivých laboratorních operací. Pozornost byla dále věnována principům kombinatoriální chemie ve spojení právě se solid-phase syntézou, kde byla demonstrována efektivita při přípravě chemických knihoven pro biologické testování. Zmíněna byla rovněž možnost propojení této techniky s automatizačními procesy, jakožto moderními nástroji pro tzv. high throughput organic synthesis, tedy vysocekapacitní metodu pro přípravu organických sloučenin. |
| Abstrakt anglicky: |
| Datum: | 20. 9. 2011 |
| Název česky: | Využití fluorovaných sacharidových derivátů |
| Název anglicky: | Applications of fluorinated sugar derivatives |
| Abstrakt česky: | Na tomto semináři bude prezentována nová enantioselektivní syntéza tetrafluorované glukózy a galaktózy. Série fluorovaných derivátů galaktózy byla studována z pohledu možného substrátu pro galaktóza-oxidázu (GOase). Ukázalo se, že GOase je schopna oxidovat mnoho C2/C3 fluorovaných analogů; tento enzym je rovněž schopný rozlišit 2,3-tetrafluorovanou galaktózu a její epimerní analog glukózy. Tento poznatek je první popsanou biotransformací polyfluorovaných cukrů. Prezentované výsledky byly publikovány v následujících časopisech: Chem Comun 2011, 47(40), 11228-11230; Org. Biomol. Chem. 2009, 7, 803-814; Org. Lett. 2008, 10 (17), 3673–3676. |
| Abstrakt anglicky: | The first enantioselective synthesis of tetrafluorinated glucose and tetrafluorinated galactose was presented. A series of fluorinated galactose derivatives have been studied as substrates for Galacose Oxidase (GOase) and it was shown that GOase was able to oxidise several C2/C3 fluorinated galactose analogues. Also, the enzyme was able to distinguish between the 2,3-tetrafluorinated galactose and its epimeric glucose analogue, and this represents the first reported biotransformation of a heavily fluorinated sugar. These results were published in specialty journals such as Chem Comun 2011, 47(40), 11228-11230; Org. Biomol. Chem. 2009, 7, 803-814; Org. Lett. 2008, 10 (17), 3673–3676. |
Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem České republiky.
Admin | 2011 | created by Martin MIKLOŠ